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3、ROS1、RET、AXL、***K、KIT美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率并且可縮小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织
卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给藥）卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦哆少钱一盒、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度不可避免同服时，应减量注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子 同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯***等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血藥浓度，不可避免同服时应增量。 肝肾功能不全患者应减量服用 卡博替尼是胃溶片剂和胶囊，空腹服用亚洲患者单药服用卡博替尼應使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时卡博替尼剂量范围为30~50mg（苹果酸盐），还可以使用间歇给药方式比如吃5天停2天。 禁忌人群：最近严重出血史胃肠道穿孔和瘘管，心肌梗死脑梗塞，严重高血压严重动脉血栓栓塞，生育和哺乳女性肝肾功能严重不全等，28天内需要手术者（包括牙科手術） 最常见的（≥ 25%）不良反应为：腹泻，疲乏恶心，食欲减退手足综合征，高血压呕吐，体重减低和便秘。 在≥5%患者发生的3-4级鈈良反应和实验室异常为高血压腹泻，疲乏手足综合征，低钠血症低磷血症，低镁血症淋巴细胞减低，贫血低钾血症，和γ-谷氨酰转肽酶增加 导致剂量减低的最频繁不良反应为：腹泻，手足综合征疲乏，和高血压 导致永久停药的最频繁不良反应为：食欲减退和疲乏。 3-4级出血事件发生率为2.1%临床试验中发生过致命性出血事件。 静脉血栓栓塞发生率为7.3%肺栓塞3.9%，临床试验中发生过致命性血栓性囷急性心肌梗死事件 在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿，下颚骨坏死淤胆型肝炎，胰腺炎抽搐，动脉血栓可逆性后部白质脑病綜合征，胃肠道穿孔和瘘管等 发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时，先停用卡博替尼等恢复到基线或1级后，重新服用低一级的劑量 发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死，脑梗塞）、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼 |